2020年5月8日,Loxo Oncology, Inc.(礼来旗下)宣布,FDA批准Retevmo (selpercatinib/LOXO-292)上市,用于治疗(1)RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,(2)需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者,(3)以及需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。Retevmo为全球首款特异性RET抑制剂,为RET融合阳性/突变的肿瘤患者带来突破性的治疗方法 [ 1] 。
图1. FDA批准Retevmo信息网站截图
1、RET基因简介
图2. RET融合、RET点突变发生率(数据来源于ASCO2018)
图3. CCDC6-RET融合阳性甲状腺乳突状癌患者治疗效果[3]
Clinicaltrail查询显示,全球范围内至少7种RET抑制剂药物正在开展临床试验[4],仅Blueprint Medicines BLU-667/Pralsetinib、Loxo Oncology LOXO-292/Selpercatinib在国内开展临床试验,目前尚无国内创新药企的RET抑制剂进入临床试验阶段 [5]。
表1. 全球范围内在研的RET抑制剂[4](根据ClinicalTrials.gov数据整理,截止2020/6/11)
表2. 国内RET抑制剂临床试验[5](根据药物临床试验登记与信息公示平台数据整理,截止2020/6/10)